Без побочных эффектов и привыкания: ученые разработали обезболивающее, способное заменить опиаты

Что произошло

Группа ученых из Германии, Китая, Канады и США создала новый тип обезболивающих препаратов, которые активируют адреналиновые рецепторы. По словам разработчиков, по эффективности они не уступают опиатам, но при этом более безопасны.

• Препарат уже был протестирован на животных. Испытания показали, что он не оказывает седативного эффекта даже в дозах, значительно превышающих требуемые для обезболивания.
• Разработчики отмечают, что исследования еще продолжаются и о сроках выхода обезболивающего на рынок пока говорить рано.

Как это работает

Ученые сконцентрировались на поиске химических соединений, которые позволят воздействовать на рецептор, отвечающий за связывание адреналина, — адренергический рецептор альфа-2А.

• После серии сложных виртуальных стыковочных симуляций для синтеза и тестирования было отобрано около 50 молекул. Две из них соответствовали желаемым критериям: обладали хорошими характеристиками связывания, активировали только определенные подтипы белков и, следовательно, затрагивали очень избирательный набор клеточных сигнальных путей.
• После этого были синтезированы так называемые агонисты, снижающие болевые ощущения.

Почему это важно

Многие современные обезболивающие, особенно на основе опиоидов, могут вызывать привыкание и нанести вред организму. Среди побочных эффектов применения таких препаратов угнетение дыхания, сонливость, тошнота и т.д. Тем не менее рынок опиоидных препаратов, по прогнозам аналитиков, будет расти и к 2030 году достигнет $6 млрд по сравнению с $4,4 млрд в 2020-м.

• Применение опиоидов в ряде стран настолько распространено, что, например, в США в 2017 году проблема получила статус «кризиса» и была признана ЧП в сфере здравоохранения.
• По данным властей США, с 1999-го по 2020-й из-за передозировки опиоидами умерли более 700 тыс. американцев.
• По прогнозам экспертов, если не будут приняты срочные меры, от передозировки опиоидов в США в ближайшие 10 лет могут умереть еще около 500 тыс. человек.
• В 2019 году в США началось судебное разбирательство — от фармкомпаний, которые производили лекарства с опиоидами, потребовали компенсации в миллиарды долларов. Среди ответчиков оказались такие крупные разработчики, как McKesson, AmerisourceBergen, Cardinal Health и Johnson & Johnson. Они обязались выплатить штраф $26 млрд для урегулирования конфликта.

Контекст

Ученые из разных стран разрабатывают препараты, способные заменить опиоиды в медицине. В частности, они предлагают использовать природные яды.

• Французским фармакологам удалось выделить токсины, обладающие сильным обезболивающим эффектом, из яда черной мамбы. Они действуют почти как морфины.
• В США обезболивающее разработали на основе яда улиток-конусов. Эксперименты на крысах показали, что эффект от его применения длился до 3 дней. Кроме того, этот препарат, по мнению американских исследователей, не будет вызывать привыкание.
• Основой для сильнодействующего обезболивающего, по мнению ученых, может стать также яд перуанского зеленого бархатного паука-птицееда. Ученые из США выяснили, что он содержит пептид, блокирующий канал, который создает и передает болевые сигналы в человеческом теле.
• Ученые из Сиднейского университета синтезировали обезболивающий препарат билорфин из вещества, производимого грибом из рода Penicillium. В экспериментах с мышами новый анальгетик практически не уступал по эффективности морфину.