ДеталиБиомеханика

Без побочных эффектов и привыкания: ученые разработали обезболивающее, способное заменить опиаты

Новый препарат не оказывает седативного эффекта и не угнетает дыхание.

Ранее ученые предлагали использовать для обезболивания лекарства на основе различных природных ядов.

Что произошло

Ученые разработали обезболивающий препарат, который потенциально может заменить опиаты.

Как это работает

Лекарство воздействует на рецептор, отвечающий за связывание адреналина, при этом не вызывая седативного эффекта.

Почему это важно

Только в США от передозировки опиоидов за 20 лет умерло около 700 тыс. человек.

Контекст

Исследователи также разрабатывают обезболивающие на основе различных ядов, которые не будут вызывать привыкания.

Что произошло

Группа ученых из Германии, Китая, Канады и США создала новый тип обезболивающих препаратов, которые активируют адреналиновые рецепторы. По словам разработчиков, по эффективности они не уступают опиатам, но при этом более безопасны.

  • Препарат уже был протестирован на животных. Испытания показали, что он не оказывает седативного эффекта даже в дозах, значительно превышающих требуемые для обезболивания.
  • Разработчики отмечают, что исследования еще продолжаются и о сроках выхода обезболивающего на рынок пока говорить рано.

Как это работает

Ученые сконцентрировались на поиске химических соединений, которые позволят воздействовать на рецептор, отвечающий за связывание адреналина, — адренергический рецептор альфа-2А.

  • После серии сложных виртуальных стыковочных симуляций для синтеза и тестирования было отобрано около 50 молекул. Две из них соответствовали желаемым критериям: обладали хорошими характеристиками связывания, активировали только определенные подтипы белков и, следовательно, затрагивали очень избирательный набор клеточных сигнальных путей.
  • После этого были синтезированы так называемые агонисты, снижающие болевые ощущения.

Почему это важно

Многие современные обезболивающие, особенно на основе опиоидов, могут вызывать привыкание и нанести вред организму. Среди побочных эффектов применения таких препаратов угнетение дыхания, сонливость, тошнота и т.д. Тем не менее рынок опиоидных препаратов, по прогнозам аналитиков, будет расти и к 2030 году достигнет $6 млрд по сравнению с $4,4 млрд в 2020-м.

  • Применение опиоидов в ряде стран настолько распространено, что, например, в США в 2017 году проблема получила статус «кризиса» и была признана ЧП в сфере здравоохранения.
  • По данным властей США, с 1999-го по 2020-й из-за передозировки опиоидами умерли более 700 тыс. американцев.
  • По прогнозам экспертов, если не будут приняты срочные меры, от передозировки опиоидов в США в ближайшие 10 лет могут умереть еще около 500 тыс. человек.
  • В 2019 году в США началось судебное разбирательство — от фармкомпаний, которые производили лекарства с опиоидами, потребовали компенсации в миллиарды долларов. Среди ответчиков оказались такие крупные разработчики, как McKesson, AmerisourceBergen, Cardinal Health и Johnson & Johnson. Они обязались выплатить штраф $26 млрд для урегулирования конфликта.

Контекст

Ученые из разных стран разрабатывают препараты, способные заменить опиоиды в медицине. В частности, они предлагают использовать природные яды.

  • Французским фармакологам удалось выделить токсины, обладающие сильным обезболивающим эффектом, из яда черной мамбы. Они действуют почти как морфины.
  • В США обезболивающее разработали на основе яда улиток-конусов. Эксперименты на крысах показали, что эффект от его применения длился до 3 дней. Кроме того, этот препарат, по мнению американских исследователей, не будет вызывать привыкание.
  • Основой для сильнодействующего обезболивающего, по мнению ученых, может стать также яд перуанского зеленого бархатного паука-птицееда. Ученые из США выяснили, что он содержит пептид, блокирующий канал, который создает и передает болевые сигналы в человеческом теле.
  • Ученые из Сиднейского университета синтезировали обезболивающий препарат билорфин из вещества, производимого грибом из рода Penicillium. В экспериментах с мышами новый анальгетик практически не уступал по эффективности морфину.
Копировать ссылкуСкопировано